イーライリリー 水曜日、同社は、肥満と2型糖尿病の患者を対象とした中期研究において、同社の実験的併用療法が、同社のベストセラー薬であるチルゼパチドを高用量単独で投与した場合よりも大きな体重減少を示したと発表した。 この併用療法は、通常、体重を減らすのに苦労している集団における研究の主な目的を達成しました。この結果は、現在市販されているGLP-1製品に効果がなかった、または望んでいた結果が得られなかった人々にとって、この製品が成功する代替治療選択肢として機能する可能性があるという期待を高めている。リリー氏は、年末にこのレジメンの第3相試験を開始する予定だと述べた。 この併用療法は、食欲と満腹感に関与する膵臓のホルモンであるアミリンを標的とするリリーの実験薬エロラリンチドと、肥満症注射剤ゼップバウンドとその糖尿病用注射剤ムンジャロの有効成分である低用量のチルゼパタイドを組み合わせたものである。 チルゼパチドは、GLP-1 と GIP という 2 つの腸内ホルモンを標的とします。リリー氏は、アミリンを含む 3 つの経路すべてを攻撃することで、食欲をさらに低下させ、体重減少を改善できると考えています。そしてこの配合剤は、48 週間の第 2 相試験でまさにそれを実現しました。 最高用量の併用療法を摂取した人は、平均で体重が最大 23.3 パーセント、つまり約 54 ポンド減少しました。治療ではアミリン9ミリグラムとチルゼパチド15ミリグラムを組み合わせた。 一方、わずか15ミリグラムのチルゼパチドを服用した患者は、平均して14.8パーセント、つまり34.4キログラムの体重減少を経験した。エロラリンチドを単独で服用した人は、平均して体重の最大 12.3%、つまり 28.6 キログラムを失いました。 リリー・カーディオメタボリック・ヘルス社の社長、ケン・カスター氏はインタビューで、「患者はチルゼパチドのような薬からは必要なものが得られないかもしれない」と語った。 […]
Baylor と SandboxAQ が新しい分子接着剤スクリーニング法を開発
ベイラー医科大学の科学者チームとテクノロジー企業 SandboxAQ は、分子接着剤を発見するためのフラグメントベースの方法を開発しました。彼らは、このワークフローは、 自然のコミュニケーション これは、2 つのタンパク質を結合させる粘着性の小さな分子を見つけるための、より安価でアクセスしやすい方法です (DOI: 10.1038/s41467-026-77657-z)。 Baylor チームは、ハイスループット プロテオミクスを使用して、免疫関連シグナル伝達タンパク質である VAV1 を分解する活性について、フェニルグルタルイミドに焦点を当てたフラグメントのライブラリーをスクリーニングすることから始めました。スクリーニングプロセスでは、細胞をフラグメントで処理した後の細胞プロテオームの変化を観察し、このスクリーニングプロセスにより 2 つの分子が得られました。 化合物 11 および 12 と呼ばれるこれら 2 つの分子は、当初は非常に弱い分解剤でした。しかし、目標は、クラス最高の VAV1 分解酵素をすぐに見つけることではありませんでした。その戦略は、小さなライブラリをスキャンして、将来的により優れた接着剤に開発できるあらゆる種類のヒット曲を探すことでした。 そこでSandboxAQが介入しました。SandboxAQはリガンドとVAV1タンパク質の間の相互作用をモデル化し、科学者に化合物をさらに修飾してより優れた接着剤を作る方法についての洞察を与えました。 […]